脂質體(liposome)呈類球狀,是磷脂分子分散在水中時,因磷脂分子親水端自相靠近、疏水端自相靠近,而自發形成的封閉囊泡。脂溶性的藥物可以由磷脂雙分子層間承載,而水溶性藥物則可被囊泡的內部包封。對于脂質體的研究起始于二十世紀六十年代,兩位英國學者發現了磷脂在水中分散時會形成囊泡結構,他們把這種囊泡結構物質命名為脂質體;上世紀七十年代,脂質體在臨床上得到應用是將β-半乳糖苷酶制備脂質體治療糖原積累病。
脂質體主要制備方法:
脂質體的制備方法有多種,乙醇注入法、超聲法、脂質體擠出器擠出法、高壓均質法、薄膜分散法、逆相蒸發法、凍融法為脂質體常用的制備方法。主要制備步驟及制備后脂質體的特征如下表,其中超聲法、 高壓均質法以及凍融法可與其它方法聯合應用制備。
脂質體的特點:
1)靶向性:靶向性有被動靶向和主動靶向兩種,被動靶向受脂質體的粒徑大小影響最大;而主動靶向較為復雜,有化學靶向 、物理靶向、抗體靶向、受體靶向四類,其優點是能降低藥物的毒副作用,提高靶細胞對藥物的攝取率。
2)緩釋性:在人體內,脂質體攜帶的藥物緩慢釋放,可以大大延長作用時間,延緩腎排泄和代謝,同時 降低毒性,避免了需要少量多次向病人給藥的不便。
3)脂溶性和水溶性藥物兼容性:脂質體壁材中的磷脂雙分子層可攜帶脂溶性藥物而囊泡內部可攜帶水溶性藥物,因此是一種良好的生物載體。
4)脂質體膜脂的無毒安全性:研究表明卵磷脂使用量即使較大,仍具有較高的安全性,該成分也是生物細胞膜的主要組成成分,但目前對正電荷脂質體的毒性尚有疑問。
5)增加包埋藥物的穩定性:進入人體中易被分解破壞的藥物(疫苗、胰島素)制備成脂質體可避免體內環境對其破壞,提高了該成分的穩定性。